Køb Buspar (Buspirone)
Anxiolytisk middel derivat azaspirodekanediona. Virkningsmekanismen er ikke indstillet. Farmakologisk gælder ikke for benzodiazepiner eller barbiturater. Har selektiv anxiolytisk virkning. Har ingen antiepileptisk aktivitet, har ingen miorelaksiruyuschego handling. Har du ikke en beroligende handling, især ved lave doser.
Har høj affinitet til serotonin 5-HT1A-receptorer i neuroner i den dorsale søm og moderat affinitet til dopamin D2-receptorer i hjernen. Gør buspiron ikke udtrykt affinitet til benzodiazepin-receptorer, betyder det ikke påvirke bindingen af GABA.
I modsætning til benzodiazepiner, omfanget af spontan magnetisering af de noradrenerge locus ceruleus celler (locus ceruleus) under virkningen af buspiron stiger snarere end falder. Disse specifikke forskelle i scene på grund af forskelle i udviklingen af afhængighed og tolerance mellem benzodiazepiner og buspiron.
Det menes, at buspiron ikke forårsager tolerance, fysisk eller psykisk afhængighed.
farmakokinetik
Efter oral administration absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, er Cmax i plasma nås efter 40-90 minutter. Biotilgængeligheden er lav på grund af udtalt virkning af "første passage" gennem leveren. Når det administreres sammen med mad kan øge biotilgængeligheden af buspiron grund af overtrædelse af absorption fra mave-tarmkanalen og derfor reducere første-pass-clearance. Binding af buspiron til plasmaproteiner er cirka 95%. Gennemgår omfattende metabolisme i leveren, med deltagelse af isoenzym CYP3A4. Som et resultat af hydroxylering dannet flere inaktive metabolitter oxidativ dealkyleringsprodukter resulterer i dannelsen af 1- (2-pyrimidinyl) piperazin, som har anxiolytisk aktivitet. T1 / 2 buspiron er normalt 2-4 timer, men i slutningen T1 / 2 kan være 11 timer. Fratrukket hovedsageligt som metabolitter i urin og afføring.
DOSERING
Til voksne i begyndelsen af behandlingen - 5 mg 3 gange / dag. Hvis det er nødvendigt at øge dosis af 5 mg / dag hver 2-3 dage, indtil den ønskede virkning. Den maksimale dosis - 45-60 mg / dag.
lægemiddelinteraktioner
Buspirone metaboliziziruetsya i leveren CYP3A4 involveret og tilsyneladende kan interagere med lægemidler, som er hæmmere eller inducere af dette isoenzym.
Graviditet og amning
Undgå brug af buspiron under graviditet og amning.
BIVIRKNINGER
Muligt: svimmelhed, hovedpine, et syndrom af motorisk rastløshed.
Sjældent: sløret syn, nedsat evne til at koncentrere sig, tør mund, myalgi, muskelkramper, muskelspasmer og stivhed, ringen for ørerne, søvnforstyrrelser, mareridt, svaghed, fordøjelsesbesvær, smerter i brystet, depression, takykardi, paræstesi , ondt i halsen, feber.
INDIKATIONER
Behandling af angst eller midlertidig lindring af symptomer på angst.
KONTRAINDIKATIONER
Svært nedsat nyrefunktion, svær leverdysfunktion, overfølsomhed over for buspiron.
SÆRLIGE BEMÆRKNINGER
Buspirone ikke anvendes til behandling af angst og reducere stress i forbindelse med de belastninger af hverdagen.
Bør ikke anvendes til patienter med epilepsi eller en historie af instruktionerne på tilbøjelighed til at udvikle anfald.
Med forsigtighed hos patienter med nedsat leverfunktion og / eller nyrerne.
Patienter, der misbruger narkotika eller indikationer af en historie af narkotikamisbrug, under behandlingen bør overvåges nøje for at opdage udviklingen af tolerance eller afhængighed til buspiron.
I kontrollerede undersøgelser har vist, at buspiron ikke er effektiv for langsigtet (mere end 3-4 uger.) Behandle angst. Men når den anvendes over flere måneder viste ingen bivirkninger. Hvis buspiron brugt i lang tid, bør dens effektivitet skal kontrolleres med jævne mellemrum.
Under behandling patienten bør afholde sig fra aktiviteter i forbindelse med behovet for at fokusere og hastigheden af psykomotoriske reaktioner.
Er ikke fastslået sikkerhed og effekt af buspiron hos børn og unge under 18 år.