Køb Cyklokapron (Tranexamic acid)

Koncentrationen af ​​tranexamsyre i en række andre væv er lavere end i blod. I modermælk, er koncentrationen ca en hundrededel af serum maksimale koncentration. Tranexamsyre koncentrationen i cerebrospinalvæske er omkring en tiendedel af plasma. Lægemidlet passerer i den vandige humor, at koncentrationen var omkring en tiendedel af plasmakoncentrationen. 

 

Tranexamsyre er blevet påvist i sæd, hvor det hæmmer fibrinolytiske aktivitet, men påvirker ikke sperm migration. 

 

Cyklokapron Injection er kontraindiceret: 

 

Hos patienter med erhvervet defekt farvesyn, da dette forbyder måler ene endepunkt, der bør følges som et mål for toksicitet (se ADVARSLER). 

Hos patienter med subarachnoid blødning. Udokumenterede erfaringer viser, at cerebral ødem og cerebralt infarkt kan være forårsaget af Cyklokapron i sådanne patienter. 

Hos patienter med aktiv intravaskulær koagulation. 

Hos patienter med overfølsomhed over for tranexamsyre eller nogen af ​​ingredienserne. 

Advarsler 

 

Målområder af retinal degeneration har udviklet sig i katte, hunde og rotter efter oral eller intravenøs tranexamsyre ved doser mellem 250 til 1600 mg / kg / dag (6 til 40 gange den anbefalede sædvanlige dosis til mennesker) fra 6 dage til 1 år. Forekomsten af ​​sådanne læsioner har varieret fra 25% til 100% af behandlede dyr og var dosisrelateret. Ved lavere doser, har nogle læsioner syntes at være reversible. 

 

Begrænsede data hos katte og kaniner viste nethinden ændringer i nogle dyr med så lave doser som 126 mg / kg / dag (kun omkring 3 gange den anbefalede humane dosis) administreret i flere dage til to uger. 

 

Er blevet rapporteret eller konstateret i øjenundersøgelser Ingen ændringer i nethinden hos patienter behandlet med tranexamsyre i uger til måneder i kliniske forsøg. 

 

Men visuelle abnormiteter, ofte dårligt karakteriseret, udgør den hyppigst rapporterede postmarketing bivirkning i Sverige. For patienter, der skal behandles kontinuerligt i mere end nogle dage, er en oftalmologisk undersøgelse inklusive synsstyrke, farvesyn, eye-jord, og visuelle felter, rådgivet, før påbegyndelse og med jævne mellemrum i løbet af behandlingen. Tranexamsyre bør ophøre, hvis ændringer i eksamensresultater er fundet. 

 

Kramper er rapporteret i forbindelse med tranexamsyre behandling.

Dosis af Cyklokapron Injektion bør reduceres hos patienter med nedsat nyrefunktion på grund af risikoen for akkumulation. (Se DOSERING OG ADMINISTRATION.) 

 

Ureter obstruktion på grund af blodprop dannelse i patienter med øvre urinveje blødning er blevet rapporteret hos patienter behandlet med Cyklokapron. 

 

Venøs og arteriel trombose eller tromboembolisme er blevet rapporteret hos patienter behandlet med Cyklokapron. Derudover er der rapporteret tilfælde af central retinal arterie og central retinal vene obstruktion. 

 

Patienter med en tidligere historie af tromboembolisk sygdom kan have øget risiko for venøs eller arteriel trombose. 

 

Cyklokapron bør ikke administreres samtidig med faktor IX Komplekse koncentrater eller anti-inhibitor koaguleringsmiddel koncentrater, da risikoen for blodpropper kan øges. 

 

Patienter med dissemineret intravaskulær koagulation (DIC), som kræver behandling med Cyklokapron, skal være under nøje overvågning af en læge med erfaring i behandling af denne lidelse. 

 

Tranexamsyre kan forårsage svimmelhed og kan derfor have indflydelse på evnen til at køre bil eller betjene maskiner.

Ingen undersøgelser af interaktioner mellem Cyklokapron og andre stoffer er blevet udført.

 

Karcinogenese, mutagenese, nedsat fertilitet 

 

En øget forekomst af leukæmi i hanmus, der fik tranexamsyre i fødevarer i en koncentration på 4,8% (svarende til doser så høje som 5 g / kg / dag) kan have været relateret til behandlingen. Hunmus blev ikke medtaget i dette eksperiment. 

 

Hyperplasi af galdevejene og cholangioma og adenokarcinom i intrahepatisk galdeveje er blevet rapporteret i en stamme af rotter efter administration af doser, der overstiger den maksimalt tolererede dosis i 22 måneder kosten. Hyperplastic, men ikke neoplastiske læsioner blev rapporteret ved lavere doser. Efterfølgende langvarige føden studier i en anden stamme af rotter, har hver med et eksponeringsniveau svarende til det maksimale niveau ansat i tidligere forsøg mislykkedes at vise sådanne hyperplastiske / neoplastiske forandringer i leveren. Ingen mutagen aktivitet er blevet påvist i adskillige in vitro og in vivo testsystemer. 

 

Der er ingen kliniske eller kliniske data til at vurdere virkningerne af tranexamsyre på fertilitet. 

 

Graviditet (kategori B) 

 

Reproduktionsstudier udført på mus, rotter og kaniner har ikke afsløret nogen tegn på nedsat fertilitet eller skadelige virkninger på fosteret på grund af tranexamsyre. 

 

Der foreligger ikke tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Imidlertid er tranexamsyre kendt for at passere placenta og vises i navlestrengsblod ved koncentrationer omtrent lige til moderens koncentration. Fordi dyr reproduktionsundersøgelser ikke altid kan forudsige humant respons, bør dette lægemiddel kun anvendes under graviditet, hvis klart behov. 

 

Det stof har haft begrænset brug i pædiatriske patienter, hovedsagelig i forbindelse med tandudtrækning. De begrænsede data tyder på, at doseringsvejledningen for voksne kan anvendes til pædiatriske patienter med behov for Cyklokapron terapi. 

 

Geriatrisk Brug. 

 

Kliniske studier af Cyklokapron omfattede ikke et tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de responderer anderledes end yngre patienter. Andre rapporterede kliniske erfaring har ikke identificeret forskelle i respons mellem ældre og yngre patienter. Generelt bør dosis vælges for en ældre patient være forsigtige, normalt starter i den lave ende af doseringsintervallet rækkevidde, hvilket afspejler den højere frekvens af nedsat lever-, nyre-eller hjertefunktion, og af samtidig sygdom eller anden behandling med lægemidlet. 

 

Dette stof er kendt for at være væsentligt udskilles via nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette stof kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Da ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktion, bør der udvises forsigtighed i valg af dosis, og det kan være nyttigt at monitorere nyrefunktionen (se Klinisk Farmakologi og dosering og administration). 

 

Bivirkninger. 

 

Gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, opkastning, diarré) kan forekomme, men forsvinder, når dosis reduceres. Allergisk dermatitis, svimmelhed og hypotension er blevet rapporteret lejlighedsvis. Hypotension er observeret, når intravenøs injektion er for hurtig. For at undgå denne reaktion, skal opløsningen ikke injiceres hurtigere end 1 ml pr. 

 

Worldwide markedsføring er der rapporteret. 

 

Tromboemboliske hændelser (f.eks dyb venetrombose, lungeemboli, cerebral trombose, akut renal cortical nekrose og central retinal arterie og vene obstruktion) er i sjældne tilfælde rapporteret hos patienter, der fik tranexamsyre til andre formål end blødning forebyggelse hos patienter med hæmofili indikationer. Kramper, chromatopsia og synshandicap er også blevet rapporteret. Men på grund af den spontane karakter af indberetningen af ​​medicinske hændelser og den manglende kontrol, den faktiske forekomst og årsagssammenhæng af narkotika og begivenhed ikke kan bestemmes.