Køb Paroxetine

Antidepressiv. Er en selektiv inhibitor af genoptagelsen af ​​serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT) neuroner i hjernen, der bestemmer dets antidepressive virkning og effektivitet ved behandling af obsessiv-kompulsiv (OCD) og panikangst.

Paroxetin har lav affinitet til M-cholinerge receptorer (besidder svage antikolinerge virkninger), α1-, α2- og β-adrenoceptorer samt på dopamin (D2), 5HT1-lignende, 5HT2-lignende og histamin H1-receptorer. Paroxetin ikke krænker psykomotoriske funktion og forstærker heller ikke den hæmmende virkning af ethanol på dem.

Ifølge undersøgelsen af adfærd og EEG af paroxetin opdaget svage aktiverende egenskaber, når det administreres ved doser højere end dem, der kræves til hæmning af serotonin reuptake. Der er ingen signifikant ændring i blodtryk, puls og EEG.

DEPRESSION
Depression - en alvorlig psykisk lidelse, der ofte lider ikke kun patienten, men også hans slægtninge. ...
Spørg lægen
Køb medicin
farmakokinetik
absorption

Efter oral administration af paroxetin absorberes godt fra mavetarmkanalen og undergår first pass metabolisme gennem leveren.

Distribution

Css opnås efter 7-14 dage efter behandlingens start. Ved at øge dosis og / eller behandlingens varighed observeret lineær afhængighed af de farmakokinetiske parametre af dosis.

Paroxetin udstrakt grad fordeles i væv, kun 1% af det er til stede i plasma.

Binder til proteiner ved 95%.

metabolisme

Metaboliseres i leveren til dannelse af inaktive metabolitter. Er en hæmmer af isoenzym CYP2D6.

De vigtigste metabolitter af paroxetin er polære og konjugerede oxiderings- og methylering, som hurtigt udskilles fra kroppen, har en svag farmakologisk aktivitet og påvirker ikke den terapeutiske virkning. Metabolismen af ​​paroxetin er ikke forstyrret på grund af dets selektive virkning på serotonin-neuroner.

udskillelse

Omkring 64% af paroxetin udskilles i urinen (2% - uændret, 64% - i form af metabolitter); cirka 36% udskilles i galden gennem tarmene, for det meste i form af metabolitter, mindre end 1% - uændret.

Udskillelse metabolitter paroxetin bifasisk først resulterende first-pass metabolisme gennem leveren, og så er det kontrolleret systemisk elimination. T1 / 2 af paroxetin varierer, men i gennemsnit er 24 timer.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Koncentrationen af ​​paroxetin i plasma stiger med abnorm leverfunktion og nyrefunktion samt hos ældre.

DOSERING
Tabletterne bør indtages oralt, 1 gang / dag, i morgen, mens man spiser, sluger hele med vand.

Dosis justeres individuelt for de første 2-3 uger efter påbegyndelse af behandlingen og derefter justeres om nødvendigt.

I depression er den anbefalede dosis er 20 mg 1 gang / dag. Hvis det er nødvendigt, gradvist øge dosis til 10 mg / dag, den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 50 mg.

Priobsessivno kompulsive lidelser initial terapeutisk dosis er 20 mg / dag, efterfulgt af ugentlige stigninger på 10 mg. Anbefalet gennemsnitlig terapeutiske dosis - 40 mg / dag, hvis det er nødvendigt, kan dosis øges til 60 mg / dag.

Når panikangst initialdosis - 10 mg / dag (for at reducere den mulige risiko for akutte paniksymptomer), efterfulgt af ugentlige stigninger på 10 mg. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis - 40 mg / dag. Den maksimale dosis - 50 mg / dag.

Når social angst / socialfobi, den initiale dosis er 20 mg / dag, med ingen effekt for minimum 2 uger, kan øge dosis til maksimalt 50 mg / dag. Dosis bør øges til 10 mg med intervaller på mindre end en uge i overensstemmelse med den kliniske effekt.

I generaliseret angst og initial terapeutisk dosis er 20 mg / dag.

I nyre og / eller leverfunktion er den anbefalede dosis er 20 mg / dag.

For ældre patienter den daglige dosis bør ikke overstige 40 mg.

For at forhindre udviklingen af ​​seponering af lægemidlet tilbagetrækning bør være gradvis.

OVERDOSERING
Symptomer: Kvalme, opkastning, tremor, mydriasis, mundtørhed, irritabilitet, nystagmus, agitation, svedtendens, døsighed, sinus takykardi, kramper, bradykardi, forhøjet blodtryk, nodal rytme. I meget sjældne tilfælde, når det tages sammen med andre psykofarmaka og / eller alkohol er mulige EKG-forandringer, koma. Ved svær overdosis - serotoninsyndrom sjældent - rhabdomyolyse.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul. Hvis det er nødvendigt, symptomatisk behandling. Ingen specifik modgift.

lægemiddelinteraktioner
Samtidig behandling med antacida ikke påvirke absorptionen og farmakokinetiske parametre paroxetin.

Samtidig indgift af paroxetin med MAO-hæmmere.

Når samtidig administration af paroxetin øger koncentrationen protsiklidina.

På grund af hæmning af cytokrom P450 paroxetin kan øge effekten af ​​barbiturater, phenytoin, antikoagulantia, tricykliske antidepressiva, phenothiazin- neuroleptika og antiarytmika klasse 1C, metoprolol, og øget risiko for bivirkninger, mens udnævnelsen af ​​disse lægemidler.

Når samtidig administration af lægemidler, der hæmmer leverenzymer, kan kræve dosisreduktion paroxetin.

Paroxetin øger blødning under odnovoremennogo warfarin (ved uændret protrombintid).

Når samtidig administration af paroxetin med atypiske antipsykotika, tricykliske antidepressiva, narkotika phenothiazin serien, NSAID (herunder acetylsalicylsyre), kan være i strid prootsessa blodpropper.

Samtidig med udnævnelsen af ​​paroxetin og serotonerge stoffer (tramadol, sumatriptan) kan føre til øget serotonin virkning.

Observeret synergi mellem tryptophan narkotika lithium og paroxetin.

Når samtidig administration af paroxetin med phenytoin og andre antikonvulsiva kan øge hyppigheden af ​​bivirkninger.

Paroxetin meget svagere undertrykker Guanethidine antihypertensive virkninger i forhold til antidepressiva, som hæmmer noradrenalin.

Graviditet og amning
Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og amning.